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喜讯:我校陈永正教授、万南微教授团队在《Angewandte Chemie International Edition》发表最新研究成果
2022-11-05 12:46 (阅读:)

近日,我校贵州省生物催化与手性药物合成重点实验室以KY开云体育全站为独立作者单位和独立通讯单位,在国际顶级期刊《Angewandte Chemie International Edition》(IF 16.8,中科院1区Top期刊)发表了题为“Biocatalytic Thionation of Epoxides for Enantioselective Synthesis of Thiiranes”的研究成果,2019级硕士研究生马冉和2021级硕士研究生华夏为该论文共同第一作者,陈永正教授、万南微教授为该论文共同通讯作者。

发展绿色、高效的药物绿色合成技术是医药化工领域践行“碳达峰、碳中和”双碳目标的重要举措之一。生物催化技术反应条件温和、环境友好,已在药物绿色生物制造领域发挥了重要作用,尤其是为手性药物及其关键医药中间体的合成提供了有效合成策略。前期,团队与浙江工业大学郑裕国院士团队合作,以卤醇脱卤酶为生物催化剂、以亚硝酸盐作为廉价安全的硝化试剂,开发了一种化学、区域和立体三重选择性精准控制的生物硝化反应,实现了手性β-硝基醇的绿色高效合成(Angew. Chem. Int. Ed. 2022, 61, e202205790,KY开云体育全站为第一作者、第二单位,重点实验室王慧慧老师为论文第一作者)。为了进一步拓展卤醇脱卤酶生物催化剂在绿色生物制造领域的应用范围,团队进一步开发了一种生物硫化立体选择合成手性硫杂环丙烷的策略。

手性硫杂环丙烷是一类重要的医药中间体,但其立体选择性合成方法较少。2021年诺贝尔化学奖得主Benjamin List教授以环氧化物为原料、以硫内酰胺为有机硫供体、手性磷酸为催化剂,建立一种高效制备手性硫杂环丙烷的化学合成技术路线(J. Am. Chem. Soc.2016, 138, 5230-5233)。团队通过卤醇脱卤酶生物催化剂的挖掘筛选和定向进化,建立了一种生物催化立体选择性合成手性硫杂环丙烷的技术路线,获得手性硫杂环丙烷产品的光学纯度高达98% ee。该方法以廉价易得的硫氰酸盐(NaSCN)为无机硫供体,在更加温和的条件下实现了环氧化物的立体选择性硫化反应,为手性硫杂环丙烷的合成提供了一种更加绿色、经济的生物合成技术路线。

该研究成果得到国家自然科学基金委等单位项目经费的支持。(审核:一审李晓、二审付延功、三审李均,图文:贵州省生物催化与手性药物合成重点实验室)

论文链接:https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202212589

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